Náplast udržuje dlouhodobě ustálené koncentrační hladiny léčiva v organizmu a redukuje vedlejší nežádoucí efekty vznikající v důsledku velkého kolísání koncentrace léčiva v krvi. Významnou výhodou je také bezbolestnost aplikace a pohodlné dodržování užívacího režimu.
Náplasti jsou dosud využívány především k podání látek, které mají dostatečně dobré předpoklady pro průnik neporušenou kůží. Především takových, které mají natolik malou molekulu a vhodnou stavbu, že lehce pronikají kůží a účinkují již v relativně malých koncentracích. K historicky nejúspěšnějším oblastem terapeutického využití dnes již tradičních tzv. „pasivních náplastí“ patří tlumení bolesti (fentanyl), léčba hypertenze (klonidin) a odvykání kouření (nikotin). V gynekologii je náplast používána pro pozvolné vstřebávání hormonů, ať už jako antikoncepce (norelgestromin /ethinylestradiol) nebo při hormonální substituční terapii (estrogen/progestin).
Paleta léčivých látek a jejich indikací se postupně rozšiřuje, což je způsobeno nejen společným zájmem pacientů a odborníků, ale i vstupem partnerů z oblastí polymerní chemie a elektrotechniky do medicíny. Díky propojení těchto oborů a farmaceutickému výzkumu se technologie v medicíně stále zdokonalují.
V současné době jsou nově k dispozici (nebo se nacházejí v různě pokročilém stádiu preklinických a klinických zkoušek) tzv. „pasivní náplasti třetí generace“. Jsou to přípravky patentovaného typu „léčivo v adhezivu“, které jsou výsledkem pokroků v technologii adhezivních polymerů a membrán. Touto technologií byly vylepšeny některé náplasti pro antikoncepci (Ortho Evra) a tišení bolesti (Durogesic). Jejich inovace vznikly uplatněním nových materiálů, které umožnily dále optimalizovat lepivost a zvýšit efektivitu využití léčiva obsaženého v náplasti. V náplastech třetí generace tak bylo možné snížit koncentraci léčiva a dokonce dále snížit již tak nevýznamné riziko dráždění pokožky. Dokonalá transparentnost a elasticita náplastí i další zmenšení rozměrů rovněž zlepšují uživatelský komfort.
Například transdermální přípravky pro mírnění urinární inkontinence (oxybutynin), parkinsonismu (apomorfin), hyperaktivitní poruchy (methylfenidát) a deprese (selegilin) fungují na podobné technologické úrovni. K pasivním náplastem lze také řadit elastické lamely opatřené plnými nebo dutými mikrojehlami, které jsou impregnovány nebo naplněny léčivem. Takové náplasti jsou v principu schopny podat přes kůži i makromolekulární látky vhodné pro vakcinaci a imunizaci.
Pro předem programovatelné nebo pacientem řízené transdermální podání léčiv jsou v posledních letech vyvíjeny tzv. „aktivní transdermální přípravky“. V jejich případě jsou k překonání (resp. dočasnému snížení) bariérových vlastností kůže využívány různé fyzikální principy. K nim patří transport látek pomocí ultrazvuku, magnetických částic, plynových, kapalinových či práškových injektorů. Již v současnosti se osvědčuje dobře zavedená elektroforéza (využívající k pohybu látek jejich stejnosměrné elektrické pole), konkrétně pro aplikaci fentanylu pro akutní pooperační bolest. Budoucnost pravděpodobně využije pro transport léčivých látek do organizmu také nové metody jako mikrodermoabrazi (obrušování pokožky např. laserem) a elektroporaci (zvýšení prostupnosti buněčné membrány krátkými elektrickými pulzy). Výhodou všech fyzikálně modulovaných transdermálních přípravků je přitom nejen aktivace, ale v principu také možnost zaznamenání podstatných parametrů podání léčiva (především zda a kolik léčivé látky bylo z náplasti do organizmu vstřebáno).
autor: Doc. RNDr. Pavel Doležal, CSc.
Farmaceutická fakulta UK v Hradci Králové
zdroj: Quent
